వివరణ

డబిగాట్రాన్ ఎటెక్సిలేట్ మెసిలేట్ (BIBR 1048MS) అనేది డబిగాట్రాన్ యొక్క మౌఖికంగా క్రియాశీలక ఉత్పత్తి.డబిగాట్రాన్ ఎటెక్సిలేట్ మెసైలేట్ ప్రతిస్కందక ప్రభావాలను కలిగి ఉంది మరియు కర్ణిక దడ కారణంగా సిరల త్రాంబోఎంబోలిజం మరియు స్ట్రోక్ నివారణకు ఉపయోగించబడుతుంది.

నేపథ్య

వివరణ: IC50 విలువ: 4.5nM (Ki);10nM(థ్రాంబిన్-ప్రేరిత ప్లేట్‌లెట్ అగ్రిగేషన్) [1] డబిగాట్రాన్ అనేది రివర్సిబుల్ మరియు సెలెక్టివ్, డైరెక్ట్ థ్రాంబిన్ ఇన్హిబిటర్ (DTI), దాని మౌఖికంగా క్రియాశీల ప్రొడ్రగ్, డాబిగాట్రాన్ ఎటెక్సిలేట్‌గా అధునాతన క్లినికల్ డెవలప్‌మెంట్‌లో ఉంది.ఇన్ విట్రో: డబిగాట్రాన్ ఎంపిక మరియు రివర్సిబుల్‌గా మానవ త్రాంబిన్ (కి: 4.5 nM) అలాగే త్రోంబిన్-ప్రేరిత ప్లేట్‌లెట్ అగ్రిగేషన్ (IC(50): 10 nM), ప్లేట్‌లెట్‌లో ఇతర ప్లేట్‌లెట్-స్టిమ్యులేటింగ్ ఏజెంట్లపై ఎటువంటి నిరోధక ప్రభావాన్ని చూపదు. -పేలవమైన ప్లాస్మా (PPP), ఎండోజెనస్ త్రాంబిన్ పొటెన్షియల్ (ETP)గా కొలుస్తారు, ఏకాగ్రత-ఆధారితంగా నిరోధించబడుతుంది (IC(50): 0.56 మైక్రోఎమ్).Dabigatran విట్రోలోని వివిధ జాతులలో ఏకాగ్రత-ఆధారిత ప్రతిస్కందక ప్రభావాలను ప్రదర్శించింది, మానవ PPPలో సక్రియం చేయబడిన పాక్షిక త్రాంబోప్లాస్టిన్ సమయం (aPTT), ప్రోథ్రాంబిన్ సమయం (PT) మరియు ఎకారిన్ గడ్డకట్టే సమయం (ECT)ని వరుసగా 0.23, 0.183 మరియు 0.183 సాంద్రతలలో రెట్టింపు చేసింది. 1].వివోలో: ఎలుకలలో (0.3, 1 మరియు 3 mg/kg) మరియు రీసస్ కోతులలో (0.15, 0.3 మరియు 0.6 mg/kg) ఇంట్రావీనస్ అడ్మినిస్ట్రేషన్ తర్వాత Dabigatran aPTT మోతాదు-ఆధారితంగా పొడిగించబడింది.స్పృహలో ఉన్న ఎలుకలకు (10, 20 మరియు 50 mg/kg) లేదా రీసస్ కోతులకు (1, 2.5 లేదా 5 mg/kg) మౌఖికంగా ఇవ్వబడిన డబిగాట్రాన్ ఎటెక్సిలేట్‌తో మోతాదు- మరియు సమయ-ఆధారిత ప్రతిస్కందక ప్రభావాలు గమనించబడ్డాయి, గరిష్ట ప్రభావాలు 30 మరియు 120 మధ్య గమనించబడ్డాయి. పరిపాలన తర్వాత నిమి, వరుసగా [1].డబిగాట్రాన్ ఎటెక్సిలేట్‌తో చికిత్స పొందిన రోగులు తక్కువ ఇస్కీమిక్ స్ట్రోక్‌లను ఎదుర్కొన్నారు (3.74 డబిగాట్రాన్ ఎటెక్సిలేట్ vs 3.97 వార్ఫరిన్) మరియు తక్కువ కంబైన్డ్ ఇంట్రాక్రానియల్ హేమరేజ్‌లు మరియు హెమరేజిక్ స్ట్రోక్స్ (0.43 డాబిగాట్రాన్ ఎటెక్సిలేట్ 1.99 వర్సెస్ 2. 0.99 వర్సెస్ 1 వార్ఫారిన్ 0.90).క్లినికల్ ట్రయల్: హెమోడయాలసిస్ రోగులలో ఓరల్ డబిగాట్రాన్ ఎటెక్సిలేట్ యొక్క ఫార్మకోకైనటిక్స్ మరియు ఫార్మాకోడైనమిక్స్ యొక్క మూల్యాంకనం.దశ 1

నిల్వ

క్లినికల్ ట్రయల్

రసాయన నిర్మాణం