వివరణ

Bictegravir ఒక నవల, 7.5 nM యొక్క IC50తో HIV-1 ఇంటిగ్రేస్ యొక్క శక్తివంతమైన నిరోధకం.

విట్రోలో

Bictegravir (BIC) 7.5 యొక్క IC50తో స్ట్రాండ్ బదిలీ కార్యకలాపాన్ని నిరోధిస్తుంది± 0.3 nMస్ట్రాండ్ ట్రాన్స్‌ఫర్ యాక్టివిటీ యొక్క నిరోధానికి సంబంధించి, Bictegravir 3 యొక్క చాలా బలహీనమైన నిరోధకం.′-241 యొక్క IC50తో HIV-1 IN యొక్క ప్రాసెసింగ్ కార్యాచరణ±51 nM.Bictegravir మాక్-ట్రీట్ కంట్రోల్‌కి సంబంధించి 2-LTR సర్కిల్‌ల సంచితాన్ని ~5 రెట్లు పెంచుతుంది మరియు సోకిన కణాలలో ప్రామాణికమైన ఏకీకరణ ఉత్పత్తుల మొత్తాన్ని 100 రెట్లు తగ్గిస్తుంది.Bictegravir వరుసగా 1.5 మరియు 2.4 nM యొక్క EC50లతో MT-2 మరియు MT-4 కణాలలో HIV-1 ప్రతిరూపణను శక్తివంతంగా నిరోధిస్తుంది.Bictegravir ప్రాధమిక CD4+ T లింఫోసైట్లు మరియు మోనోసైట్-ఉత్పన్న మాక్రోఫేజ్‌లు రెండింటిలోనూ శక్తివంతమైన యాంటీవైరల్ ప్రభావాలను ప్రదర్శిస్తుంది, EC50s 1.5±0.3 nM మరియు 6.6±వరుసగా 4.1 nM, ఇవి T-సెల్ లైన్‌లలో పొందిన విలువలతో పోల్చదగినవి[1].

MCE ఈ పద్ధతుల యొక్క ఖచ్చితత్వాన్ని స్వతంత్రంగా నిర్ధారించలేదు.అవి సూచన కోసం మాత్రమే.

రసాయన నిర్మాణం