నేపథ్యం

అటోర్వాస్టాటిన్ కాల్షియం అనేది 150 nM[1] IC50 విలువ కలిగిన HMG-CoA రిడక్టేజ్ యొక్క శక్తివంతమైన నిరోధకం.
HMG-CoA రిడక్టేజ్ అనేది కొలెస్ట్రాల్‌ను ఉత్పత్తి చేసే మెవలోనేట్ పాత్వే యొక్క కీ ఎంజైమ్. HMG-CoA అనేది రేటు-పరిమితం చేసే ఎంజైమ్ మరియు రక్త కొలెస్ట్రాల్ స్థాయిలను తగ్గించడంలో ముఖ్యమైనది. HMG-CoA రిడక్టేజ్ ఎండోప్లాస్మిక్ రెటిక్యులమ్‌లో ఉంది మరియు ఎనిమిది ట్రాన్స్‌మెంబ్రేన్ డొమైన్‌లను కలిగి ఉంటుంది. HMG-CoA రిడక్టేజ్ యొక్క నిరోధకాలు కాలేయంలో LDL (తక్కువ సాంద్రత కలిగిన లిపోప్రొటీన్) గ్రాహకాల వ్యక్తీకరణను ప్రేరేపించగలవు. ఇది ప్లాస్మా LDL యొక్క ఉత్ప్రేరక స్థాయిలను పెంచుతుంది మరియు అథెరోస్క్లెరోసిస్ యొక్క ముఖ్యమైన నిర్ణయాధికారి అయిన ప్లాస్మా కొలెస్ట్రాల్ యొక్క గాఢతను తగ్గిస్తుంది. కొలెస్ట్రాల్ సంశ్లేషణలో HMG-CoA రిడక్టేజ్ ముఖ్యమైన పాత్ర పోషిస్తుంది. HMG-CoA అనేది కొలెస్ట్రాల్-తగ్గించే ఔషధాల కోసం లక్ష్యం. HMG-CoA రిడక్టేజ్ కూడా అభివృద్ధికి ఒక ముఖ్యమైన ఎంజైమ్. HMG-CoA రిడక్టేజ్ యొక్క కార్యాచరణ జెర్మ్ సెల్ మైగ్రేషన్ లోపాలకు సంబంధించినది. దాని కార్యకలాపాల నిరోధం ఇంట్రాసెరెబ్రల్ హెమరేజ్[1]కి దారి తీస్తుంది.
అటోర్వాస్టాటిన్ అనేది 154 nM యొక్క IC50 విలువ కలిగిన HMG-CoA రిడక్టేజ్ ఇన్హిబిటర్. ఇది కొన్ని డైస్లిపిడెమియాలు మరియు హైపర్ కొలెస్టెరోలేమియా[1] చికిత్సలో ప్రభావవంతంగా ఉంటుంది. 40 mg వద్ద అటోర్వాస్టాటిన్ చికిత్స 40 రోజుల తర్వాత మొత్తం కొలెస్ట్రాల్‌ను 40% తగ్గిస్తుంది.[1] ఇది సాధారణ కొలెస్ట్రాల్ స్థాయిలతో కరోనరీ లేదా స్ట్రోక్ రోగులకు చికిత్స చేయడానికి కూడా ఉపయోగించబడుతుంది.[2] అటోర్వాస్టాటిన్ LDL-గ్రాహకాల వ్యక్తీకరణను ప్రేరేపించడం ద్వారా రోగులలో తక్కువ సాంద్రత కలిగిన లిపోప్రొటీన్ అఫెరిసిస్‌ను కూడా తగ్గిస్తుంది.
ఇది CYP3A4 (సైటోక్రోమ్ P450 3A4) ద్వారా చికిత్సా చర్యల ప్రభావానికి ముఖ్యమైన అనేక జీవక్రియలకు జీవక్రియ చేయబడుతుంది.[3]
సూచనలు:
[1]. వాన్ డ్యామ్ M, Zwart M, డి బీర్ F, సెమల్ట్ AH, ప్రిన్స్ MH, ట్రిప్ MD, హవేక్స్ LM, లాన్స్‌బర్గ్ PJ, కాస్టెలిన్ JJ: తీవ్రమైన రకం III మరియు మిశ్రమ డైస్లిపిడెమియా చికిత్సలో అటోర్వాస్టాటిన్ యొక్క దీర్ఘకాలిక సమర్థత మరియు భద్రత. హార్ట్ 2002, 88(3):234-238.
[2]. సెవెర్ PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al: సగటు లేదా అంతకంటే తక్కువ రక్తపోటు ఉన్న రోగులలో అటోర్వాస్టాటిన్‌తో కరోనరీ మరియు స్ట్రోక్ సంఘటనల నివారణ ఆంగ్లో-స్కాండినేవియన్ కార్డియాక్‌లో సగటు కొలెస్ట్రాల్ సాంద్రతలు ఫలితాల ట్రయల్--లిపిడ్ లోయరింగ్ ఆర్మ్ (ASCOT-LLA): మల్టీసెంటర్ రాండమైజ్డ్ కంట్రోల్డ్ ట్రయల్. లాన్సెట్ 2003, 361(9364):1149-1158.
[3]. లెన్నెర్నాస్ హెచ్: అటోర్వాస్టాటిన్ యొక్క క్లినికల్ ఫార్మకోకైనటిక్స్. క్లిన్ ఫార్మాకోకినెట్ 2003, 42(13):1141-1160.

రసాయన నిర్మాణం