అపిక్సబాన్

చిన్న వివరణ:

API పేరు సూచన స్పెసిఫికేషన్ US DMF EU DMF జేబులో
అపిక్సబాన్ VTE ఇంట్లో


ఉత్పత్తి వివరాలు

ఉత్పత్తి ట్యాగ్‌లు

ఉత్పత్తి వివరాలు

నేపథ్య

Apixaban అనేది మానవ మరియు కుందేలులో వరుసగా 0.08 nM మరియు 0.17 nM యొక్క Ki విలువలతో ఫాక్టర్ Xa యొక్క అత్యంత ఎంపిక మరియు రివర్సిబుల్ ఇన్హిబిటర్[1].

ఫాక్టర్ X, స్టువర్ట్-ప్రోవర్ ఫ్యాక్టర్ అనే పేరుతో కూడా పిలువబడుతుంది, ఇది గడ్డకట్టే క్యాస్కేడ్ యొక్క ఎంజైమ్.ఫాక్టర్ X అనేది జలవిశ్లేషణ ద్వారా, కారకం IX రెండింటి ద్వారా కారకం Xaలోకి సక్రియం చేయబడుతుంది.ఫాక్టర్ Xa అనేది గడ్డకట్టే ఫ్యాక్టర్‌థ్రోంబోకినేస్ యొక్క క్రియాశీల రూపం. నిరోధించే కారకం Xa ప్రతిస్కందకం కోసం ప్రత్యామ్నాయ పద్ధతిని అందిస్తుంది.డైరెక్ట్ Xa ఇన్హిబిటర్లు ప్రసిద్ధ ప్రతిస్కందకాలు [2].

ఇన్ విట్రో: హ్యూమన్ ఫ్యాక్టర్ Xa మరియు రాబిట్ ఫ్యాక్టర్ Xa లకు వరుసగా 0.08 nM మరియు 0.17 nM కితో ఫాక్టర్ Xa పై Apixabanhas అధిక స్థాయి శక్తి, ఎంపిక మరియు సమర్థతను ప్రదర్శించింది [1].Apixaban సాధారణ మానవ ప్లాస్మా యొక్క గడ్డకట్టే సమయాన్ని 3.6, 0.37, 7.4 మరియు 0.4 μM సాంద్రతలతో (EC2x) పొడిగించింది, ఇవి వరుసగా ప్రోథ్రాంబిన్ సమయం (PT), సవరించిన ప్రోథ్రాంబిన్ సమయం (mPT), యాక్టివేట్ చేయబడిన పాక్షిక సమయం (థ్రోంబోప్లాస్టిన్) రెట్టింపు చేయడానికి అవసరం. APTT) మరియు హెప్‌టెస్ట్.అంతేకాకుండా, Apixaban మానవ మరియు కుందేలు ప్లాస్మాలో అత్యధిక శక్తిని చూపించింది, అయితే PT మరియు APTT పరీక్షలలో [3] ఎలుక మరియు కుక్క ప్లాస్మాలో తక్కువ శక్తిని కలిగి ఉంది.

Vivoలో: Apixaban కుక్కలో చాలా తక్కువ క్లియరెన్స్ (Cl: 0.02 L kg-1h-1), మరియు తక్కువ పరిమాణంలో పంపిణీ (Vdss: 0.2 L/kg)తో అద్భుతమైన ఫార్మకోకైనటిక్స్‌ను ప్రదర్శించింది.అంతేకాకుండా, Apixaban 5.8 గంటల T1/2 మరియు మంచి నోటి జీవ లభ్యత (F: 58%) [1]తో మితమైన సగం జీవితాన్ని కూడా చూపించింది.ఆర్టెరియోవెనస్-షంట్ థ్రాంబోసిస్ (AVST), సిరల రక్తం గడ్డకట్టడం (VT) మరియు ఎలక్ట్రికల్ మధ్యవర్తిత్వ కరోటిడ్ ఆర్టరీ థ్రాంబోసిస్ (ECAT) కుందేలు నమూనాలలో, Apixaban EC50 270 nM, 110 nM మరియు 70-డిపెండెంట్ పద్ధతిలో యాంటిథ్రాంబోటిక్ ప్రభావాలను ఉత్పత్తి చేసింది. ].రాబిట్ ఎక్స్ వివో[4]లో 0.22 μM యొక్క IC50తో Apixaban కారకం Xa కార్యాచరణను గణనీయంగా నిరోధించింది.చింపాంజీలో, Apixaban పంపిణీ యొక్క చిన్న పరిమాణం (Vdss: 0.17 L kg-1), తక్కువ దైహిక క్లియరెన్స్ (Cl: 0.018 L kg-1h-1) మరియు మంచి నోటి జీవ లభ్యత (F: 59%) [5].

ప్రస్తావనలు:
పింటో DJP, ఓర్వాట్ MJ, కోచ్ S, మరియు ఇతరులు.1-(4-మెథాక్సిఫెనైల్)-7-ఆక్సో-6-(4-(2-ఆక్సోపిపెరిడిన్-1-యల్) ఫినైల్)-4, 5, 6, 7-టెట్రాహైడ్రో-1 హెచ్-పైరజోలో [3, 4- సి] పిరిడిన్-3-కార్బాక్సమైడ్ (అపిక్సాబాన్, BMS-562247), రక్తం గడ్డకట్టే కారకం Xa[J] యొక్క అత్యంత శక్తివంతమైన, ఎంపిక చేసిన, సమర్థవంతమైన మరియు మౌఖికంగా జీవ లభ్యమయ్యే నిరోధకం.జర్నల్ ఆఫ్ మెడిసినల్ కెమిస్ట్రీ, 2007, 50(22): 5339-5356.
సిద్ధు P S. ప్రత్యక్ష కారకం Xa నిరోధకాలు ప్రతిస్కందకాలు[J].
వాంగ్ PC, క్రైన్ EJ, Xin B, మరియు ఇతరులు.Apixaban, నోటి, ప్రత్యక్ష మరియు అత్యంత ఎంపిక కారకం Xa నిరోధకం: ఇన్ విట్రో, యాంటిథ్రాంబోటిక్ మరియు యాంటీహెమోస్టాటిక్ స్టడీస్[J].థ్రాంబోసిస్ మరియు హెమోస్టాసిస్ జర్నల్, 2008, 6(5): 820-829.
జాంగ్ డి, హే కె, రాఘవన్ ఎన్, మరియు ఇతరులు.జీవక్రియ, ఫార్మకోకైనటిక్స్ మరియు కుందేళ్ళలో కారకం Xa ఇన్హిబిటర్ అపిక్సాబాన్[J] యొక్క ఫార్మాకోడైనమిక్స్.త్రాంబోసిస్ మరియు థ్రోంబోలిసిస్ జర్నల్, 2010, 29(1): 70-80.
He K, Luettgen JM, జాంగ్ D, మరియు ఇతరులు.అపిక్సాబాన్ యొక్క ప్రీక్లినికల్ ఫార్మకోకైనటిక్స్ మరియు ఫార్మాకోడైనమిక్స్, ఒక శక్తివంతమైన మరియు సెలెక్టివ్ ఫ్యాక్టర్ Xa ఇన్హిబిటర్[J].యూరోపియన్ జర్నల్ ఆఫ్ డ్రగ్ మెటబాలిజం అండ్ ఫార్మకోకైనటిక్స్, 2011, 36(3): 129-139.

Apixaban అనేది మానవ మరియు కుందేలులో వరుసగా 0.08 nM మరియు 0.17 nM యొక్క Ki విలువలతో ఫాక్టర్ Xa యొక్క అత్యంత ఎంపిక మరియు రివర్సిబుల్ ఇన్హిబిటర్[1].

ఫాక్టర్ X, స్టువర్ట్-ప్రోవర్ ఫ్యాక్టర్ అనే పేరుతో కూడా పిలువబడుతుంది, ఇది గడ్డకట్టే క్యాస్కేడ్ యొక్క ఎంజైమ్.ఫాక్టర్ X అనేది జలవిశ్లేషణ ద్వారా, కారకం IX రెండింటి ద్వారా కారకం Xaలోకి సక్రియం చేయబడుతుంది.ఫాక్టర్ Xa అనేది గడ్డకట్టే ఫ్యాక్టర్‌థ్రోంబోకినేస్ యొక్క క్రియాశీల రూపం. నిరోధించే కారకం Xa ప్రతిస్కందకం కోసం ప్రత్యామ్నాయ పద్ధతిని అందిస్తుంది.డైరెక్ట్ Xa ఇన్హిబిటర్లు ప్రసిద్ధ ప్రతిస్కందకాలు [2].

ఇన్ విట్రో: హ్యూమన్ ఫ్యాక్టర్ Xa మరియు రాబిట్ ఫ్యాక్టర్ Xa లకు వరుసగా 0.08 nM మరియు 0.17 nM కితో ఫాక్టర్ Xa పై Apixabanhas అధిక స్థాయి శక్తి, ఎంపిక మరియు సమర్థతను ప్రదర్శించింది [1].Apixaban సాధారణ మానవ ప్లాస్మా యొక్క గడ్డకట్టే సమయాన్ని 3.6, 0.37, 7.4 మరియు 0.4 μM సాంద్రతలతో (EC2x) పొడిగించింది, ఇవి వరుసగా ప్రోథ్రాంబిన్ సమయం (PT), సవరించిన ప్రోథ్రాంబిన్ సమయం (mPT), యాక్టివేట్ చేయబడిన పాక్షిక సమయం (థ్రోంబోప్లాస్టిన్) రెట్టింపు చేయడానికి అవసరం. APTT) మరియు హెప్‌టెస్ట్.అంతేకాకుండా, Apixaban మానవ మరియు కుందేలు ప్లాస్మాలో అత్యధిక శక్తిని చూపించింది, అయితే PT మరియు APTT పరీక్షలలో [3] ఎలుక మరియు కుక్క ప్లాస్మాలో తక్కువ శక్తిని కలిగి ఉంది.

Vivoలో: Apixaban కుక్కలో చాలా తక్కువ క్లియరెన్స్ (Cl: 0.02 L kg-1h-1), మరియు తక్కువ పరిమాణంలో పంపిణీ (Vdss: 0.2 L/kg)తో అద్భుతమైన ఫార్మకోకైనటిక్స్‌ను ప్రదర్శించింది.అంతేకాకుండా, Apixaban 5.8 గంటల T1/2 మరియు మంచి నోటి జీవ లభ్యత (F: 58%) [1]తో మితమైన సగం జీవితాన్ని కూడా చూపించింది.ఆర్టెరియోవెనస్-షంట్ థ్రాంబోసిస్ (AVST), సిరల రక్తం గడ్డకట్టడం (VT) మరియు ఎలక్ట్రికల్ మధ్యవర్తిత్వ కరోటిడ్ ఆర్టరీ థ్రాంబోసిస్ (ECAT) కుందేలు నమూనాలలో, Apixaban EC50 270 nM, 110 nM మరియు 70-డిపెండెంట్ పద్ధతిలో యాంటిథ్రాంబోటిక్ ప్రభావాలను ఉత్పత్తి చేసింది. ].రాబిట్ ఎక్స్ వివో[4]లో 0.22 μM యొక్క IC50తో Apixaban కారకం Xa కార్యాచరణను గణనీయంగా నిరోధించింది.చింపాంజీలో, Apixaban పంపిణీ యొక్క చిన్న పరిమాణం (Vdss: 0.17 L kg-1), తక్కువ దైహిక క్లియరెన్స్ (Cl: 0.018 L kg-1h-1) మరియు మంచి నోటి జీవ లభ్యత (F: 59%) [5].

ప్రస్తావనలు:
పింటో DJP, ఓర్వాట్ MJ, కోచ్ S, మరియు ఇతరులు.1-(4-మెథాక్సిఫెనైల్)-7-ఆక్సో-6-(4-(2-ఆక్సోపిపెరిడిన్-1-యల్) ఫినైల్)-4, 5, 6, 7-టెట్రాహైడ్రో-1 హెచ్-పైరజోలో [3, 4- సి] పిరిడిన్-3-కార్బాక్సమైడ్ (అపిక్సాబాన్, BMS-562247), రక్తం గడ్డకట్టే కారకం Xa[J] యొక్క అత్యంత శక్తివంతమైన, ఎంపిక చేసిన, సమర్థవంతమైన మరియు మౌఖికంగా జీవ లభ్యమయ్యే నిరోధకం.జర్నల్ ఆఫ్ మెడిసినల్ కెమిస్ట్రీ, 2007, 50(22): 5339-5356.
సిద్ధు P S. ప్రత్యక్ష కారకం Xa నిరోధకాలు ప్రతిస్కందకాలు[J].
వాంగ్ PC, క్రైన్ EJ, Xin B, మరియు ఇతరులు.Apixaban, నోటి, ప్రత్యక్ష మరియు అత్యంత ఎంపిక కారకం Xa నిరోధకం: ఇన్ విట్రో, యాంటిథ్రాంబోటిక్ మరియు యాంటీహెమోస్టాటిక్ స్టడీస్[J].థ్రాంబోసిస్ మరియు హెమోస్టాసిస్ జర్నల్, 2008, 6(5): 820-829.
జాంగ్ డి, హే కె, రాఘవన్ ఎన్, మరియు ఇతరులు.జీవక్రియ, ఫార్మకోకైనటిక్స్ మరియు కుందేళ్ళలో కారకం Xa ఇన్హిబిటర్ అపిక్సాబాన్[J] యొక్క ఫార్మాకోడైనమిక్స్.త్రాంబోసిస్ మరియు థ్రోంబోలిసిస్ జర్నల్, 2010, 29(1): 70-80.
He K, Luettgen JM, జాంగ్ D, మరియు ఇతరులు.అపిక్సాబాన్ యొక్క ప్రీక్లినికల్ ఫార్మకోకైనటిక్స్ మరియు ఫార్మాకోడైనమిక్స్, ఒక శక్తివంతమైన మరియు సెలెక్టివ్ ఫ్యాక్టర్ Xa ఇన్హిబిటర్[J].యూరోపియన్ జర్నల్ ఆఫ్ డ్రగ్ మెటబాలిజం అండ్ ఫార్మకోకైనటిక్స్, 2011, 36(3): 129-139.

రసాయన నిర్మాణం

Apixaban

సర్టిఫికేట్

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

నాణ్యత నిర్వహణ

Quality management1

ప్రతిపాదన18ఆమోదం పొందిన నాణ్యతా స్థిరత్వ మూల్యాంకన ప్రాజెక్ట్‌లు4, మరియు6ప్రాజెక్టులు ఆమోదం దశలో ఉన్నాయి.

Quality management2

అధునాతన అంతర్జాతీయ నాణ్యత నిర్వహణ వ్యవస్థ విక్రయాలకు గట్టి పునాది వేసింది.

Quality management3

నాణ్యత మరియు చికిత్సా ప్రభావాన్ని నిర్ధారించడానికి ఉత్పత్తి యొక్క మొత్తం జీవిత చక్రంలో నాణ్యత పర్యవేక్షణ నడుస్తుంది.

Quality management4

వృత్తిపరమైన నియంత్రణ వ్యవహారాల బృందం దరఖాస్తు మరియు నమోదు సమయంలో నాణ్యత డిమాండ్లకు మద్దతు ఇస్తుంది.

ఉత్పత్తి నిర్వహణ

cpf5
cpf6

కొరియా కౌంటెక్ బాటిల్ ప్యాకేజింగ్ లైన్

cpf7
cpf8

తైవాన్ CVC బాటిల్ ప్యాకేజింగ్ లైన్

cpf9
cpf10

ఇటలీ CAM బోర్డ్ ప్యాకేజింగ్ లైన్

cpf11

జర్మన్ ఫెట్టే కాంపాక్టింగ్ మెషిన్

cpf12

జపాన్ విస్విల్ టాబ్లెట్ డిటెక్టర్

cpf14-1

DCS కంట్రోల్ రూమ్

భాగస్వామి

అంతర్జాతీయ సహకారం
International cooperation
దేశీయ సహకారం
Domestic cooperation

  • మునుపటి:
  • తరువాత:

  • మీ సందేశాన్ని ఇక్కడ వ్రాసి మాకు పంపండి

    ఉత్పత్తుల వర్గాలు