నేపథ్యం

అగోమెలటైన్ అనేది మెలటోనిన్ గ్రాహకాల యొక్క అగోనిస్ట్ మరియు సెరోటోనిన్ 5-HT2C రిసెప్టర్ యొక్క కి విలువలు 0.062nM మరియు 0.268nM మరియు IC50 విలువ 0.27μMతో, వరుసగా MT1, MT2 మరియు 5-HT2C [1].

అగోమెలాటిన్ ఒక ప్రత్యేకమైన యాంటిడిప్రెసెంట్ మరియు మేజర్ డిప్రెసివ్ డిజార్డర్ (MDD) చికిత్స కోసం అభివృద్ధి చేయబడింది. అగోమెలటైన్ 5-HT2Cకి వ్యతిరేకంగా ఎంపిక చేయబడింది. ఇది క్లోన్ చేయబడిన మానవ 5-HT2A మరియు 5-HT1Aలకు తక్కువ అనుబంధాలను చూపుతుంది. మెలటోనిన్ గ్రాహకాల కోసం, అగోమెలటైన్ క్లోన్ చేయబడిన మానవ MT1 మరియు MT2 లకు వరుసగా 0.09nM మరియు 0.263nM యొక్క Ki విలువలతో సమానమైన అనుబంధాలను చూపుతుంది. ఇన్ వివో అధ్యయనాలలో, అగోమెలటిన్ 5-HT2C యొక్క నిరోధక ఇన్‌పుట్‌ను నిరోధించడం ద్వారా డోపమైన్ మరియు నోరాడ్రినలిన్ స్థాయిలను పెంచుతుంది. అంతేకాకుండా, అగోమెలటైన్ యొక్క పరిపాలన ఒత్తిడి-ప్రేరిత తగ్గుదలని సుక్రోజ్ వినియోగంలో ఎలుక నమూనాలో నిస్పృహను ఎదుర్కొంటుంది. అంతేకాకుండా, అగోమెలటైన్ ఆందోళన యొక్క చిట్టెలుక నమూనాలో ఆందోళన సామర్థ్యాన్ని తగ్గిస్తుంది [1].

సూచనలు:
[1] జుపాన్సిక్ M, గిల్లెమినాల్ట్ C. అగోమెలాటిన్. CNS డ్రగ్స్, 2006, 20(12): 981-992.

రసాయన నిర్మాణం