నేపథ్యం

టోఫాసిటినిబ్ సిట్రేట్, CP-690550 సిట్రేట్ అని కూడా పిలుస్తారు, ఇది జానస్ కినేస్ 3 (JAK3) యొక్క శక్తివంతమైన నిరోధకం, ఇది లింఫోసైట్ మనుగడ, విస్తరణ, భేదం మరియు అపోప్టోసిస్‌ను నియంత్రించే సిగ్నల్ ట్రాన్స్‌డక్షన్‌లో పాల్గొనే హెమటోపోయిటిక్ సెల్-నిరోధిత టైరోసిన్ కినేస్. ఇతర నాన్-JAK ఫ్యామిలీ కైనేస్‌ల కంటే 1000 రెట్లు ఎక్కువ సెలెక్టివిటీతో JAK3 నిర్దిష్ట నిరోధం. JAKS (IC50 = 1 nM)ని నిరోధించడంతో పాటు, టోఫాసిటినిబ్ సిట్రేట్ జానస్ కినేస్ 2 (JAK2) మరియు జానస్ కినేస్ 1 (JAK1)లను వరుసగా 20- మరియు 100 రెట్లు తక్కువ శక్తితో నిరోధిస్తుంది. అయితే, ఇటీవలి అధ్యయనంలో, JAK1, JAK2 మరియు JAK3ల పట్ల టోఫాసిటినిబ్ సిట్రేట్ యొక్క బైండింగ్ అనుబంధాలు (Ki) వరుసగా 1.6 nM, 21.7 nM మరియు 6.5 nMగా నివేదించబడ్డాయి.

సూచన

లలిత విజయకృష్ణన్, ఆర్. వెంకటరమణన్ మరియు పాలక్ గులాటి. జానస్ కినేస్ ఇన్హిబిటర్ CP-690,550తో వాపు చికిత్స. ఫార్మకోలాజికల్ సైన్సెస్ ట్రెండ్స్ 2011: 32 (1); 25-34

ఉత్పత్తి అనులేఖనం

• 1. పనాగి I, జెన్నింగ్స్ E, మరియు ఇతరులు. "సాల్మొనెల్లా ఎఫెక్టార్ స్టీ, క్షీరదాల సెరైన్/థ్రెయోనిన్ కినేస్ GSK3ని టైరోసిన్ కినేస్‌గా ప్రత్యక్ష మాక్రోఫేజ్ పోలరైజేషన్‌గా మారుస్తుంది." సెల్ హోస్ట్ మైక్రోబ్. 2020;27(1):41–53.e6. PMID:31862381
• 2. మెక్ఇన్స్ IB, బైర్స్ NL, మరియు ఇతరులు. "హ్యూమన్ ల్యూకోసైట్ సబ్‌పోపులేషన్స్‌లో సైటోకిన్ సిగ్నలింగ్ యొక్క బారిసిటినిబ్, ఉపడాసిటినిబ్ మరియు టోఫాసిటినిబ్ మధ్యవర్తిత్వ నియంత్రణ యొక్క పోలిక." ఆర్థరైటిస్ రెస్ థెర్. 2019 ఆగస్టు 2;21(1):183. PMID:31375130
• 3. లియు S, వర్మ M, మరియు ఇతరులు. "తీవ్రమైన ఉబ్బసం ఉన్న రోగుల నుండి వాయుమార్గ రకం 2 సహజమైన లింఫోయిడ్ కణాల స్టెరాయిడ్ నిరోధకత: థైమిక్ స్ట్రోమల్ లింఫోపోయిటిన్ పాత్ర." J అలెర్జీ క్లిన్ ఇమ్యునాల్. 2018 జనవరి;141(1):257-268.e6. PMID:28433687
• 4. జెంగ్, లుఫెంగ్, మరియు ఇతరులు. "సూడోజీన్ CYP4Z2P యొక్క 3′ UTR CYP4Z1 కోసం ceRNA వలె పని చేయడం ద్వారా రొమ్ము క్యాన్సర్‌లో కణితి ఆంజియోజెనిసిస్‌ను ప్రోత్సహిస్తుంది." రొమ్ము క్యాన్సర్ పరిశోధన మరియు చికిత్స (2015): 1-14. PMID:25701119

వివరణ

టోఫాసిటినిబ్ సిట్రేట్ అనేది వరుసగా 1, 20 మరియు 112 nM యొక్క IC50లతో మౌఖికంగా లభించే JAK1/2/3 నిరోధకం. టోఫాసిటినిబ్ సిట్రేట్ యాంటీ బాక్టీరియల్, యాంటీ ఫంగల్ మరియు యాంటీవైరల్ చర్యలను కలిగి ఉంటుంది.

నిల్వ

4 ° C, కాంతి నుండి రక్షించండి

*ద్రావకంలో : -80°C, 6 నెలలు; -20°C, 1 నెల (కాంతి నుండి రక్షించండి)

రసాయన నిర్మాణం

సంబంధిత బయోలాజికల్ డేటా

సంబంధిత బయోలాజికల్ డేటా

సంబంధిత బయోలాజికల్ డేటా

సంబంధిత బయోలాజికల్ డేటా

సంబంధిత బయోలాజికల్ డేటా