ప్రీగాబాలిన్ GABAA లేదా GABAB రిసెప్టర్ అగోనిస్ట్ కాదు.
ప్రీగాబాలిన్ ఒక గబాపెంటినోయిడ్ మరియు కొన్ని కాల్షియం చానెళ్లను నిరోధించడం ద్వారా పనిచేస్తుంది. ప్రత్యేకంగా ఇది నిర్దిష్ట వోల్టేజ్-ఆధారిత కాల్షియం చానెల్స్ (VDCCలు) యొక్క సహాయక α2δ సబ్‌యూనిట్ సైట్ యొక్క లిగాండ్, మరియు తద్వారా α2δ సబ్‌యూనిట్-కలిగిన VDCCల నిరోధకం వలె పనిచేస్తుంది. రెండు డ్రగ్-బైండింగ్ α2δ సబ్‌యూనిట్‌లు ఉన్నాయి, α2δ-1 మరియు α2δ-2, మరియు ప్రీగాబాలిన్ ఈ రెండు సైట్‌లకు (అందువల్ల మధ్య ఎంపిక లేకపోవడం) ఒకే విధమైన అనుబంధాన్ని చూపుతుంది. ప్రీగాబాలిన్ α2δ VDCC సబ్‌యూనిట్‌కు దాని బైండింగ్‌లో ఎంపిక చేయబడింది. ప్రీగాబాలిన్ GABA అనలాగ్ అయినప్పటికీ, ఇది GABA గ్రాహకాలకు కట్టుబడి ఉండదు, GABA లేదా vivoలో మరొక GABA రిసెప్టర్ అగోనిస్ట్‌గా మార్చబడదు మరియు GABA రవాణా లేదా జీవక్రియను నేరుగా మాడ్యులేట్ చేయదు. అయినప్పటికీ, GABA సంశ్లేషణకు కారణమైన ఎంజైమ్ అయిన L-గ్లుటామిక్ యాసిడ్ డెకార్బాక్సిలేస్ (GAD) యొక్క మెదడు వ్యక్తీకరణలో ప్రీగాబాలిన్ మోతాదు-ఆధారిత పెరుగుదలను ఉత్పత్తి చేస్తుందని కనుగొనబడింది మరియు మెదడులో GABA స్థాయిలను పెంచడం ద్వారా కొన్ని పరోక్ష GABAergic ప్రభావాలను కలిగి ఉండవచ్చు. ప్రీగాబాలిన్ యొక్క ప్రభావాలు α2δ-కలిగిన VDCCలను నిరోధించడం మినహా మరే ఇతర యంత్రాంగం ద్వారా మధ్యవర్తిత్వం వహించినట్లు ప్రస్తుతం ఎటువంటి ఆధారాలు లేవు. దానికి అనుగుణంగా, ప్రీగాబాలిన్ ద్వారా α2δ-1-కలిగిన VDCCల నిరోధం దాని యాంటీ కన్వల్సెంట్, అనాల్జేసిక్ మరియు యాంజియోలైటిక్ ప్రభావాలకు బాధ్యత వహిస్తుంది.
ఎండోజెనస్ α-అమినో యాసిడ్స్ L-లూసిన్ మరియు L-ఐసోలూసిన్, ఇవి ప్రీగాబాలిన్ మరియు రసాయన నిర్మాణంలో ఇతర గబాపెంటినాయిడ్స్‌ను పోలి ఉంటాయి, ఇవి α2δ VDCC సబ్‌యూనిట్ యొక్క స్పష్టమైన లిగాండ్‌లు గబాపెంటినాయిడ్స్‌తో సమానమైన అనుబంధాన్ని కలిగి ఉంటాయి (ఉదా, L-71 IC50 = 7-1 IC50 కోసం ఐసోలూసిన్), మరియు మానవులలో ఉంటాయి మైక్రోమోలార్ సాంద్రతలలో మెదడు వెన్నెముక ద్రవం (ఉదా, L-ల్యూసిన్ కోసం 12.9 μM, L-ఐసోలూసిన్ కోసం 4.8 μM). అవి సబ్యూనిట్ యొక్క ఎండోజెనస్ లిగాండ్‌లు కావచ్చు మరియు అవి గబాపెంటినాయిడ్స్ యొక్క ప్రభావాలను పోటీగా వ్యతిరేకించవచ్చని సిద్ధాంతీకరించబడింది. దానికి అనుగుణంగా, ప్రీగాబాలిన్ మరియు గబాపెంటిన్ వంటి గబాపెంటినాయిడ్స్ α2δ సబ్‌యూనిట్‌కు నానోమోలార్ అనుబంధాలను కలిగి ఉండగా, వివోలో వాటి శక్తి తక్కువ మైక్రోమోలార్ పరిధిలో ఉంటుంది మరియు ఎండోజెనస్ L-అమినో యాసిడ్‌ల ద్వారా బైండింగ్ కోసం పోటీ ఈ వ్యత్యాసానికి కారణమని చెప్పబడింది.

ఒక అధ్యయనంలో α2δ సబ్‌యూనిట్-కలిగిన VDCCలకు గాబాపెంటిన్ కంటే ప్రీగాబాలిన్ 6 రెట్లు ఎక్కువ అనుబంధాన్ని కలిగి ఉన్నట్లు కనుగొనబడింది. ఏది ఏమైనప్పటికీ, ప్రీగాబాలిన్ మరియు గబాపెంటిన్‌లు మానవ రీకాంబినెంట్ α2δ-1 సబ్‌యూనిట్ (కి = 32 nM మరియు 40 nM, వరుసగా)కి ఒకే విధమైన అనుబంధాలను కలిగి ఉన్నాయని మరొక అధ్యయనం కనుగొంది. ఏదైనా సందర్భంలో, అనాల్జేసిక్‌గా గబాపెంటిన్ కంటే ప్రీగాబాలిన్ 2 నుండి 4 రెట్లు ఎక్కువ శక్తివంతమైనది మరియు జంతువులలో, యాంటీ కన్వల్సెంట్‌గా గబాపెంటిన్ కంటే 3 నుండి 10 రెట్లు ఎక్కువ శక్తివంతమైనదిగా కనిపిస్తుంది.